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Anestésico local tipo amida que estabiliza las membranas neuronales por inhibición de los flujos de sodio necesarios para el inicio y conducción de impulsos eléctricos. También es un agente antiarrítmico clase IB, que suprime el automatismo y acorta el periodo refractario efectivo y la duración del potencial de acción del sistema His Purkinje.

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— ! ! " # " $ $ |as concentraciones bajas de alfa1-ácido glicoproteína en infantes de nueve meses o más pueden llevar a un incremento de la fracción no ligada del fármaco, lo que podría producir toxicidad sistémica.

K Hipersensibilidad a Bupivacaína o a otro anestésico amídico. K Bloqueo anestésico paracervical obstétrico: esta técnica puede causar bradicardia fetal y muerte.

K Reacciones de hipersensibilidad: alergia, reacciones anafilactoideas. K Efectos neurológicos: toxicidad del SNC. K Efectos cardiovasculares: arritmias, depresión miocárdica. K Efectos hematológicos: metahemoglobinemia. K Efectos gastrointestinales: náusea, vómito.

v El uso concomitante de bupivacaína con puede causar incremento de la . toxicidad, existe interacciones con la v |a istración de anestésicos locales que contienen en pacientes que reciben

Puede producir hipertensión severa y prolongada, por lo que debe evitarse el uso combinado de estos medicamentos. v |a istración concurrente de fármacos vasopresores y fármacos oxitócicos pueden causar hipertensión tipo persistente o severa o accidente cerebrovascular. v |as y las pueden reducir o anular el efecto presor de la epinefrina.

|a dosis del fármaco varía de acuerdo al procedimiento que se va a realizar, el área de anestesia, la vascularización de los tejidos, el número de segmentos neuronales a bloquear, la profundidad de la anestesia y el grado de relajación muscular requerido, la duración de la anestesia deseada, la tolerancia individual y la condición del paciente.

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— %&'( sada para procedimientos de bloqueo motor incompleto cuando la relajación muscular no es importante o cuando es usado con otros medios de relajación muscular. El bloqueo nervioso intercostal con esta concentración de bupivacaína puede producir bloqueo motor completo para la cirugía intraabdominal en algunos pacientes. El comienzo de acción puede ser más lento que con las dosis superiores. — %'%( tilizada para procedimientos de bloqueo motor caudal, epidural o bloqueo nervioso, pero la relajación muscular puede ser inadecuada para operaciones en las cuales la relajación completa es esencial. — %)'( Procedimientos que requieren bloqueo motor y relajación completa. sada para bloqueo epidural en operaciones abdominales que requieren relajación muscular completa y anestesia retrobulbar. No debe ser usado para anestesia obstétrica.

Bupirop simple

*



Ampoulepack

+



B PIVACAINA

5 mg 1 m|

Ampollas Buvacaína

Pesada Amps.

B PIVACAINA

Bupirop Pesado

HPDK Ropsohn

3 m|

Comerciosa Pisa

0,5% B PIVACAINA

Ampoulepack

,

0,5% C E

Vial

Bupirop con Epinefrina



5 mg 1 m| HPDK Ropsohn

ADRENA|INA EPINEFRINA

5 µg 1 m|

DEXTRSA EN A A

16 mg 1 m|

Ampollas

HPDK Ropsohn B PIVACAINA

5 mg 1 m|

- . En general, la máxima dosis única en adultos de edad no debe exceder 175 mg sin adrenalina y 225 mg con adrenalina. "



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S. epi: más de 70 mlC. epi: más de 90 ml

Infiltración

0.25%

Regional Intravenosa

No recomendada

Bloqueo Nervioso

0.25% 0.25% 0.50% 0.50% (bloqueo motor)

S. epi: más de 70 ml C. epi: más de 90 ml S. epi: más de 35 ml C. epi: más de 45 ml

Caudal

0.25% (B, perineal)0.50% (extrem infer.)

más de 30 ml

|umbar Epidural

0.25% (B)0.50% ( extrem infer.) 0.75% (abdominal)

más de 20 mlmás de 20 ml más de 20 ml

Anestesia Espinal

Iso o hiperb.

8-10 mg (extrem infer.)15-20 mg (abdominal)

- 200 min400 min

10 a 20 min

400 min

3 a 8 min

90 a 110 min

Es el anestésico local de mayor uso, apareció en el mercado en 1948. Se trata de una aminoetilamida y su importancia es fundamental cuando el paciente es alérgico a los anestésicos tipo éster.

K Se absorbe rápidamente después de su istración por vía tópica, parenteral, respiratoria y digestiva.

K Se une a las proteínas plasmáticas en un 75% pero esta unión disminuye conforme se van aumentando las dosis. Posee una vida media de 1,8 horas, con un volumen de distribución de 1,5 | kg.

K |a metabolización se produce en el hígado por desalquilación, proceso que es mediado por acción de oxidasas, los metabolitos resultantes todavía poseen efectos anestésicos locales. El 90% de este fármaco se elimina en forma de metabolitos por la orina, tan sólo el 10% se excreta sin cambio.

K Atraviesa la barrera hematoencefálica y la placenta.

El mecanismo primordial de los anestésicos locales es el bloqueo de los canales de sodio dependientes del voltaje y tiempo, de tal manera que los conductos activados e inactivados tienen mayor afinidad por los anestésicos locales que los conductos en reposo.

No sólo produce pérdida de la sensibilidad sino que muchas veces ocasiona parálisis motora. Pero la respuesta del nervio al anestésico se produce en proporción a: diámetro de la fibra y a la mielinización.

Al bloquear tanto los conductos activados como los inactivados más del 50% de los conductos de sodio resultan bloqueados durante cada potencial de acción, la diástole puede alargarse ya que la lidocaína acorta el potencial de acción.

|a recuperación del bloqueo inducido por la lidocaína es de 10 a 1000 veces más lenta que la inactivación normal, esto es mucho más evidente sobre el tejido cardíaco que sobre el nervio.

K . K . K ! K . K * K . # K . K .

Es un fármaco que pertenece a la Categoría B en el embarazo. Por difusión pasiva atraviesa la membrana placentaria y la hematoencefálica, en el anciano suceden con mucha más frecuencia reacciones de tipo neurológico como parestesia o temblor.

Hipersensibilidad a los anestésicos locales o infección bacteriana secundaria en el área de istración. K Efectos locales. K Reacciones de hipersensibilidad: urticaria, edema, anafilaxia. K Efectos neurológicos: excitación, mareos, convulsiones, depresión, somnolencia, coma. K Efecto sobre los órganos de los sentidos: visión borrosa, disgeusia. K Efectos cardiovasculares: depresión cardiovascular, palidez, sudoración, hipotensión. K tros: contracciones musculares.

Se debe tener precaución en pacientes con epilepsia o deterioro hepático. Nunca se utiliza la solución de lidocaína más adrenalina para anestesia en dedos, nariz o pene, ya que se puede inducir una isquemia profunda que puede llevar a la gangrena. En pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva el volumen de distribución y la depuración renal pueden verse disminuidos. El uso de este fármaco en el infarto agudo de miocardio reduce la fibrilación ventricular pero aumenta el riesgo de mortalidad.

Es importante mencionar que este anestésico combinado con adrenalina puede provocar una hipertensión severa.

K |a adición de un vasoconstrictor como la disminuye la tasa de absorción de la lidocaína pero prolonga su tiempo de acción y disminuye los efectos tóxicos.

y el K Fármacos como la reducen la depuración de lidocaína aumentando el riesgo de toxicidad por lo que es mandatorio reducir la velocidad de infusión. K |a interacción entre lidocaína y ha disminuido la zona de infarto en animales pero su seguridad y eficacia todavía no ha sido bien documentada en humanos.

K Es el anestésico menos cardiotóxico, aunque puede exacerbar las arritmias ventriculares y detener la conducción sinoauricular. En dosis altas en pacientes con insuficiencia cardiaca preexistente puede deprimir la contractibilidad del músculo cardíaco y originar hipotensión.

K Siempre que se aplique anestésicos debe monitorizarse la función cardiovascular y respiratoria, cuando se produzca el más mínimo cambio se debe suministrar oxígeno; si se presentan convulsiones se debe preservar la ventilación respiratoria y si estas persisten se puede utilizar barbitúricos de efecto ultracorto.

|a dosis varía de acuerdo al área que va a ser anestesiada, la vascularización del tejido, la tolerancia del paciente. Debe ser la dosis menor posible en niños y ancianos: Anestesia superficial de uretra masculina: 15 m|. Sondaje o citoscopía en uretra masculina 30 m|. Cateterización de uretra masculina: 5 a 10 m|. Anestesia superficial de uretra masculina: 15 m|. Anestesia superficial de uretra femenina: 3 a 5 m|. |a dosis máxima recomendada es de 600 mg. |a dosificación no debe exceder 5 g. |a istración no debe exceder de 30 mg (3 aplicaciones). Se lo aplica sobre la piel intacta, cada parche equivale a 700 mg; puede usarse mas de tres parches según las necesidades pero solo por 12 horas. |a dosis varía de acuerdo al área que va a ser anestesiada. |a dosis no debe exceder de 4,5 mg kg o 300 mg en total.

! Bupirop simple

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Ampoulepack

B PIVACAINA

Ampollas Bu acaína

Pesa a Amps.

B PIVACAINA

Bupirop Pesa o

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Comerciosa Pisa

0,5% B PIVACAINA

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HPDK Ropsohn

0,5% C E

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Bupirop con Epinefrina

5 mg 1 m|

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5 mg 1 m| HPDK Ropsohn

ADRENA|INA EPINEFRINA

5 µg 1 m|

DEXTRSA EN A A

16 mg 1 m|

Ampollas

HPDK Ropsohn B PIVACAINA

5 mg 1 m|