Antibioticoterapia Ii 1p5yo

Macrólidos Cloranfenicol Clindamicina Quinolonas Anfotericina B Imidazoles y triazoles Metronidazol Albendazol Ivermectina

Antibioticoterapia II Mariana Gamboa Astrid Torres

MACRÓLIDOS

Macrólidos  Antibióticos bacteriostáticos que a dosis altas actúan como bactericidas.  Se unen reversiblemente a la subunidad ribosómica 50S bacteriana e inhiben la translocación de la síntesis de proteínas.

Macrólido natural

Macrólido natural- eritromicina  Activa en cocos y bacilos grampositivos aerobios  Actividad moderada en otros gramnegativos (H. influenzae, N. meningitidis) y buena actividad contra N. gonorrhoeae.  Útil en Pasteurella multocida, Borrelia y Bordetella pertussis, Activa en M. pneumoniae y Legionella pneumophila.  Casi todas las cepas de C. trachomatis son inhibidas. Farmacocinética y farmacodinamia:

Eritromicina- indicaciones  Primera elección en infecciones urogenitales por Chamydia durante el embarazo. (azitromicina como alternativa)  Primera elección en la infección por B. pertussis  Indicado para la neumonía atípica por M. pneomoniae.  Neumonía en la infancia y oftalmía neonatal por Chamydia  Se utiliza en la difteria para erradicar el estado de portador y el tratamiento de infecciones agudas.  Infecciones estreptocócicas en pacientes alérgicos a penicilina.  Alternativa para la profilaxis de recurrencias de fiebre reumática en alérgicos a penicilina  Gastroenteritis por Campylobacter en niños.  Segunda opción de tratamiento en sífilis.  Se utiliza en el posoperatorio para promover la peristalsis en pacientes con gastroparesia para acelerar el vaciamiento gástrico.

Eritromicina- efectos adversos Reacciones alérgicas: • Fiebre, eosinofilia y exantema. Molestia epigástrica • Estimula la motilidad gastrointestinal. • Más frecuente en niños y adultos jóvenes. • Se disminuye al prolongar el tiempo de infusión I.V. o con glucopirrolato previo (anticolinérgico). Arritmias cardiacas, prolongación de QT y taquicardia ventricular polimorfa. Estolato de eritromicina •

Colestasis hepática • Náuseas, vómitos y cólicos abdominales. • Ictericia, fiebre, leucocitosis, eosinofilia y aumento de transaminasas en el plasma.

Presentaciones de Eritromicina de acuerdo al CAUSES  Caja de 20 Cápsulas o tabletas de 500 mg  Suspensión 250 mg/5 ml en envase para 100ml

Presentaciones de Eritromicina en México según PLM ERYACNEN: • Caja con tubo con 30 g. ILOSONE: • Caja con 20 cápsulas de 250 mg. • Caja con 20 tabletas de 500 mg. IRETRON: • Caja con 20 tabletas. OPROMICIN: • Tubo con 3 g de ungüento oftálmico. QUILAMICINA: • Caja con frasco con polvo y cucharilla (250 mg/5 ml). • Frasco etiquetado con polvo (250 mg/5 ml) SANSACNÉ: • Caja con frasco de vidrio con 100 ml.

Dosificación:  Adultos: La dosis habitual es de 250 mg cada 6 horas (puede ser aumentada hasta 4 g al día).  Niños: El régimen posológico habitual consiste en istrar 30 a 50 mg/kg de peso al día, en dosis fraccionadas. En las infecciones más graves, dicha dosis puede ser aumentada al doble.   Sífilis primarias: Un régimen de 20 g de estolato de eritromicina istrados en dosis fraccionadas durante un periodo de 10 días, ha demostrado ser eficaz en el tratamiento de la sífilis primaria.  Infecciones estreptocócicas: Para el tratamiento de la faringitis y amigdalitis estreptocócicas, la dosis habitual es de 20 a 50 mg/kg de peso al día, en dosis fraccionadas.  Disentería amibiana: La posología para adultos es de 250 mg, 4 veces al día durante 10 a 14 días; para niños, 30 a 50 mg/kg de peso al día, en dosis fraccionadas durante 10 a 14 días.  Tos ferina: 40 a 50 mg/kg de peso al día en dosis fraccionadas durante 5 a 14 días.  Neumonía en la infancia causada por C. trachomatis: 50 mg/kg/día en 4 dosis divididas durante 3 semanas por lo menos.  Infecciones urogenitales durante el embarazo debidas a C. trachomatis: 500 mg por vía oral 4 veces al día durante 7 días por lo menos  Conjuntivitis del recién nacido causada por C. trachomatis: istración de suspensión oral de eritromicina 50 mg/kg de peso al día, fraccionados en 4 dosis durante 2 semanas por lo menos.



Macrólido semisintéticoclaritromicina Un poco más potente que la eritromicina en cepas sensibles de estreptococos y estafilococos.



Actividad moderada en H. influenzae y N. gonorrhoeae.



Buena actividad en M. catharralis, P. multocida, Chlamydia, M. pneumoniae, L. pneumophila, B burgdorferi, Fusobacterium.



Mayor actividad en M. avium intracellulare y en ciertos protozoarios (Toxoplasma gondii, Cryptosporidium, Plasmodium).



Buena actividad en M. leprae.

Farmacocinética y farmacodinamia:

Claritromicina-indicaciones  Infecciones por Mycoplasma pneumoniae  Infecciones estreptocócicas en pacientes alérgicos a penicilina.

Presentaciones de Claritromicina de acuerdo al CAUSES

 Caja de 10 tabletas de 250 mg.

Presentaciones de Claritromicina en México según PLM ADEL: • caja con 10 tabletas de 500mg. • Caja con 10 tabletas de 250mg •

Suspensión 125mg o 250mg/5ml en frasco de 60ml.

CLEARMICIN: • Caja con frasco con granulado para suspensión 250 mg/5 ml. • Caja con 10 tabletas de 250 mg. •

Cajas con 10 y 14 tabletas de 500 mg.

DOYCUR: • Caja con 10 y 20 tabletas de 250mg y 500mg KLARICID 125 /KLARICID 250 12H: • Caja con frasco con granulado para reconstituir.Se debe agregar agua hasta completar 60 ml de suspensión reconstituida; (150mg o 250mg/5ml) KLARICID H.P.: • Caja con 10 tabletas de 250 mg. • Caja con 10 tabletas de 500 mg KLARICID I.V.: • Viales de cristal transparente de 30 ml, que contienen el polvo liofilizado, y una ampolleta con 10 ml de diluyente KALICID O.D.: • Caja con 7, 10 y 14 tabletas de 500 mg KLARPHARMA: QUEDOX: • Cajas con 10, 12 y 20 tabletas recubiertas de 250 mg • Cajas con 5, 10 y 20 tabletas recubiertas de 500 mg

Dosificación:  Dosis diaria recomendada: 250-500mg c/12horas durante 6-14 días. (en pacientes con insuficiencia renal se istra la mitad de la dosis usual)  En suspensión se recomienda 7.5mg/kg hasta un máximo de 500mg dos veces al día durante 5-10 días. En niños se recomiendan 15-30mg/kg divididos en dos dosis.  Pacientes con infecciones por Micobacterium avium: 500mg-1000mg c/12horas.  Erradicación de H. pylori: 500mg c/12 horas, amoxicilina 1g c/12horas y omeprazol 40mg doss única o dividida en 2 tomas.

Macrólido semisintéticoAzitromicina  Mayor actividad en M. avium intracellulare y en ciertos protozoarios (Toxoplasma gondii, Cryptosporidium, Plasmodium).  Buena actividad en M. leprae Farmacocinética y farmacodinamia

Azitromicina-indicaciones •

Es el medicamento de primera línea para el tratamiento de la enfermedad de los legionarios

•

Infecciones por Mycoplasma pneumoniae

•

Infecciones uretrales, endocervicales, rectales o epididimales por Chlamydia no complicadas.

•

Infecciones estreptocócicas en pacientes alérgicos a penicilina.

Presentaciones de Azitromicina en México según PLM KOPTIN: • Caja con tres tabletas de 500 mg en envase de burbuja. • Caja con frasco con polvo para 22.5 ml (900 mg) conteniendo 200 mg en 5 ml. MACROZIT: • Tabletas: Caja con 3 y 4 de 500 mg en envase de burbuja. • Suspensión: Frasco con polvo para 15 ml y frasco con diluyente con 9.7 ml, frasco con polvo para 30 ml y frasco con diluyente con 19.4 ml, respectivamente para las concentraciones de 600 y 1,200 mg. • Solución inyectable: Caja con 1 frasco ámpula conteniendo 500 mg de liofilizado con 5 ml de diluyente. TEXIS: • Caja con 3 o 4 tabletas de 500 mg. • Caja con frasco con polvo para reconstituir a 15 ml (600 mg) y frasco con diluyente con 9.1 ml. TRIVALFLUC: • Caja con 4 tabletas.

Dosificación: Tabletas: • Adultos y niños mayores de 45 kg: 1 tableta (500 mg) cada 24 horas por tres días. • Suspensión: La dosis total de azitromicina es de 30 mg/kg la cual deberá istrarse a razón de una dosis única diaria de 10 mg/kg durante tres días. Pacientes adultos con neumonía adquirida en la comunidad: 500 mg en una dosis única diaria por vía intravenosa durante al menos dos días. El tratamiento intravenoso debe continuar con tratamiento oral con una dosis diaria de 500 mg de azitromicina, hasta completar de 7 a 10 días de tratamiento. En infecciones de piel y tejidos blandos: La dosis en adultos es de 500 mg (1 tableta) una vez al día durante 3 días. En infecciones de transmisión sexual por Chlamydia trachomatis o Neisseria gonorrhoeae: La dosis recomendada en adultos es de 1 g (2 tabletas) 1 vez al día en dosis única.

CLORANFENICOL

Cloranfenicol – Indicaciones  Indicado para conjuntivitis  Indicado para fiebre tifoidea, paratifoidea y salmonelosis  Profilaxis secundaria a extracción de cuerpos extraños  Profilaxis ocular del RN  Infección grave por Rickettsias  Segunda línea en meningitis meningocócica (alergia o resistencia a Penicilinas)  Efectivo contra la mayoría de bacterias grampositivas y gramnegativas, así como la mayoría de anaerobios (incluyendo anaerobios obligados),Mycoplasma, Rickettsias y espiroquetas.  Altamente susceptibles: H. influenzae, N. meningitidis y Bacteroides.

Cloranfenicol – Farmacocinética y farmacodinamia  Bacteriostático y bactericida

 Mecanismo de acción: Inhibidor de la síntesis de proteínas bacterianas. Se une reversiblemente a la unidad 50S.  Rápida absorción gastrointestinal.  Amplia unión a proteínas  Distribución: en todos los tejidos y líquidos corporales  Metabolismo hepático y eliminación por la orina.

Cloranfenicol – Efectos adversos  Náuseas, vómito, sabor desagradable, diarrea e irritación perianal.  Clamidiasis oral o vaginal  Supresión reversible de producción de eritrocitos (dosisrelacionado)  Anemia aplásica (idiosincasia, irreversible y letal)

 Síndrome de niño gris  Primeras 24hr: Vómito, rechazo a la succión, respiración irregular y rápida, distensión abdominal, periodos de cianosis y eliminación de heces sueltas verdosas  En las 24hrs siguientes: flacidez, hipotermia, color grisáceo, choque y colapso

Presentaciones de Cloranfenicol  CAUSES  Tabletas 500mg,  Solución oftálmica 5mg/ml  Ungüento oftálmico 5mg/g  Suspensión 31.25mg  Cloranfenicol Con Sulfacetamida sódica 0.5mg/100ml y 10mg/100ml

 Cloran®, Soldrin®,Spersanicol®, Levofenil®, Levodexan®, etc

Cloranfenicol - Dosificación

 Dosis usual: 50-100 mg/kg/día  Dosificación en Recién Nacidos y lactantes: 25mg/kg/día.  Modificar dosis en caso de Insuficiencia hepática.  Revisar interacciones medicamentosas: Porque inhibe la CYP

CLINDAMICINA

Clindamicina - Indicaciones  Indicado para acné  Indicado para osteomielitis, abscesos  Indicado para infecciones del aparato genital femenino.  Manejo hospitalario de úlcera y pie diabético infectados  En general, infecciones de piel y tejidos blandos causadas por estreptococos y estafilococos.  Manejo de heridas penetrantes de abdomen e intestino  Profilaxis de endocarditis en pacientes con cariopatía valvular que se someten a procedimientos dentales.  Clindamicina + primaquina: Neumonía moderada a grave por P. jiroveci en px con SIDA.

Clindamicina – Farmacocinética y farmacodinamia  Derivado de lincomicina, un antibiótico elaborado por Streptomyces lincolnensis.  Mecanismo de acción: Unión a proteína 50S de ribosomas bacterianos, suprime síntesis de proteínas  Vida media de 2.5h  Unión 90% a proteínas  Distribución: Penetra bien todos los tejidos (excepto cerebro y LCR). Captado por células fagocíticas.  Metabolismo hepático, eliminación en bilis y orina.

Clindamicina – Efectos adversos

 Diarrea, náuseas y exantema  Alteración de función hepática y neutropenia  Colitis por Clostridium difficile

Presentaciones de Clindamicina

 CAUSES  Cápsulas 300mg  Solución inyectable 300mg/2ml  Solución inyectable 900mg/50ml

 Klamoxyl®, Cigmadil, Clendix,

QUINOLONAS

Q U I N O L O N A S

PRIMERA GENERACIÓN

ÁCIDO NALIDÍXICO, CINOXACINA

Actividad moderada contra Gram (-)

SEGUNDA GENERACIÓN

CIPROFLOXACINA NORFLOXACINA OFLOXACINA

Cocos Gram (+), Bacilos Gram (-), Micoplasmas, Clamidias

TERCERA GENERACIÓN

LEVOFLOXACINA ESPARFLOXACINA

Mejor actividad Gram (+), Bacilos Gram (-), Micoplasmas, Clamidias

CUARTA GENERACIÓN

MOXIFLOXACINA GATIFLOXACINA GEMIFLOXACINA GARENOXACINA

Cocos Gram (+), Bacilos Gram (+) y Gram (-), Anaerobios

Mecanismo de acción Inhiben la acción de las enzimas:  ADN girasa (topoisomerasa II), que previene la relajación del ADN, positivamente superenrollado, necesario para su transcripción. Útil en Bacterias Gram (-)  Topoisomerasa IV, necesaria para la disociación del nuevo ADN recién replicado. Útil en Bacterias Gram (+)

Primera generación – Ácido nalidíxico

Posee actividad contra bacterias Gram (-), incluyendo P. mirabilis, E. coli, Enterobacter y Klebsiella. Farmacocinética y farmacodinamia: istración oral

Ácido nalidíxico - Indicaciones

 Tratamiento de infecciones urinarias no complicadas y síntomas concomitantes producidos por microorganismos gramnegativos sensibles:  Klebsiella  Enterobacter  E. coli  Cepas de Proteus

Presentaciones de Ácido Nalidíxico en México según PLM Existen presentaciones combinadas Azogen (Fenazopiridina y ácido nalidíxico) • Frasco con 20 tabletas. Azuron (Fenazopiridina y ácido nalidíxico) • Caja con 20 tabletas Pirifur (Fenazopiridina y ácido nalidíxico) • Caja con 24 comprimidos en celopolial

Dosificación  Dosis inicial en adultos (padecimientos agudos, 7-14 días): 2 tabletas cada 6 horas  Dosis de mantenimiento en adultos (padecimientos crónicos, más de 14 días): 2 tabletas cada 8 horas en pacientes sintomáticos y 2 tabletas cada 12 horas en asintomáticos. La dosis debe ser reducida a la mitad en pacientes con insuficiencia renal.  Niños: 55 mg/kg de peso al día  Se recomienda la istración con el estómago vacío, de preferencia 1 hora antes de las comidas.  Debe advertirse a los pacientes que el medicamento produce coloración roja en la orina.

Segunda generación Ciprofloxacino  Derivado del ácido quinolincarboxílico.  Tienen actividad amplia contra Gram (-) y algo de actividad contra Gram (+):  Enterobacterias: E. coli, P. mirabilis, Shigella, V. cholerae, Klebsiella.  N. gonorrhoeae, P. aeruginosa, C. trachomatis, Mycoplasma, Legionella, H. ducreyi. Farmacocinética y farmacodinamia:

Ciprofloxacino - Indicaciones  ETS: Gonorrea Chancro blando Uretritis/cervicitis por clamidia  Infecciones urinarias: prostatitis  Infecciones GI: Diarrea bacteriana causada por Shigella, Salmonella, E. coli enterotoxigénica (diarrea del viajero), Campylobacter jejuni y V. cholerae  Otras: Ostomielitis crónica (bacilos gramnegativos), infecciones de pies diabéticos, carbunco, fibrosis quística, legionelosis.

Presentaciones de ciprofloxacino según CAUSES

 Caja de 8 cápsulas o tabletas de 250 mg  Frasco con 5 g y 93 ml de diluyente. Suspensión (250 mg/5 ml)

Presentaciones de ciprofloxacino en México según PLM Ciloxan • Solución oftálmica: Frasco gotero Drop-tainer con 5 ml. Cipro XR • Tabletas de liberación prolongada 500 mg Ciprobac • Caja con 8 tabletas de 250 mg. • Caja con 10 tabletas de 500 mg • Frasco de vidrio y/o plástico con 200 mg/100 ml • Frasco de vidrio y/o plástico con 400 mg/200 ml • Caja con un frasco ámpula de vidrio y/o plástico con 200 mg/100 ml • Caja con un frasco ámpula de vidrio y/o plástico con 400 mg/200 ml Ciproflox • Caja con 12 cápsulas de 250 mg • Caja con 12 cápsulas de 500 mg • Caja con 6 cápsulas de 500 mg • Caja con frasco ámpula con 200 mg en 100 ml • Caja con frasco ámpula con 400 mg en 200 ml

Ciproxina •Cajas y frascos ámpula de 100 ml (200 mg) y 200 ml (400 mg) Kenzoflex •Frasco gotero con 5 y 10 ml de solución •Cajas con 8, 12, 14 y 28 tabletas de 250 y 500 mg •Cajas de cartón con frasco con 8, 12, 14, 28 y 48 tabletas de 250 y 500 mg Opthaflox •Solución: Frasco gotero con 10 ml •Ungüento: Tubo con 5 g

Dosificación  Vía oral: 500 – 1,500 mg/día dividido en dos dosis  Uretritis gonocócica no complicada: Dosis única de 250 mg  I.V.: 200 – 400 mg c/12 horas, con duración de aplicación de 30 minutos mínimo  Se recomienda istrar la mitad de la dosis normal en pacientes con insuficiencia renal.  Niños: 20 mg/kg/toma, cada 12 horas (dosis máxima: 1,500 mg).

Segunda generación Norfloxacino  Agente antibacteriano de amplio espectro, eminentemente bactericida.  Activo contra bacterias grampositivas y gramnegativas. Farmacocinética y farmacodinamia:

Norfloxacino - Indicaciones

 Infecciones de vías urinarias superiores e inferiores, agudas o crónicas y complicadas  Prostatitis  Infecciones gastrointestinales: Gastroenteritis infecciosa, salmonelosis, shigelosis.  Disminuye duración de diarrea en cólera.

Presentaciones de norfloxacino en México según PLM Floxacin • Caja con 20 tabletas. • Caja con frasco con 14 tabletas. Microxin • Caja con 14 tabletas de 400 mg en celopolial • Caja con 20 tabletas de 400 mg en celopolial Oranor • Caja con 20 tabletas • Caja con 10 tabletas

Dosificación

 Infecciones urinarias no complicadas: 1 tableta (400 mg) c/12 horas por 3 días.  Infecciones urinarias complicadas: 1 tableta cada 12 horas por 10- 12 días.  Gastroenteritis bacteriana aguda: 1 tableta cada 8-12 horas por 5 días.

Segunda generación - Ofloxacino  Antimicrobiano de amplio espectro antibacteriano, con actividad contra la mayoría de las especies de bacterias gramnegativas, muchas de las grampositivas  Enterobacter, E. coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Yersinia, Acinetobacter, N. gonorrhoeae y meningitidis, H. influenzae, Chlamydia, Legionella y Pseudomonas. Farmacocinética y farmacodinamia:

Ofloxacino - Indicaciones

Infecciones renales y genitourinario: • Prostatitis, uretritis, cervivitis (C. trachomatis) Enfermedades de transmisión sexual: • Gonorrea Enfermedades de cavidad abdominal y pelvis  Enfermedades del tracto respiratorio  Enfermedades de la piel y tejidos blandos  Shigelosis

Presentaciones ofloxacino según CAUSES

 Caja con 6 tabletas de 400 mg  Caja con 8 tabletas de 400 mg

Presentaciones ofloxacino en México según PLM

Ibacnol • Caja con 2, 8 y 14 tabletas de 200 mg • Caja con 6, 8 y 12 tabletas de 400 mg Quiflural • Caja con 12 tabletas de 200 mg • Caja con 8 tabletas de 400 mg

Dosificación  La dosis que se recomienda es de 200 – 400 mg c/12-24 horas, de acuerdo con el siguiente esquema, el cual por lo regular requiere un tratamiento de 3 a 6 semanas.

Tercera generación-Levofloxacino  Mejor actividad Gram (+) tambien activo en Bacilos Gram (-), Micoplasmas, Clamidias Farmacocinética y farmacodinamia: istración oral e i.v.

Levofloxacino-indicaciones  Primera elección contra Chlamydia trachomatis  Infecciones del tracto respiratorio alto y bajo incluyendo sinusitis por Streptococcus pneumoniae, exacerbación aguda de bronquitis crónica, neumonía adquirida en la comunidad y nosocomial.  Infecciones urinarias incluyendo pielonefritis aguda, prostatitis crónica bacteriana (E.coli).  Tratamiento de ETS, a excepción de sífilis.

Presentaciones de Levofloxacino de acuerdo al CAUSES  Caja de 7 tabletas de 500 mg.  Caja de 7 tabletas de 750 mg.  Solución inyectable 500 mg/100 ml en envase con 100 ml.

Presentaciones de Levofloxacino en México según PLM BREDELIN: • Cajas con 7 tabletas de 500 y 750 mg cada una. • Caja con frasco ámpula con 500 mg en 100 ml. (solución inyectable). ELEQUINE: • Cajas con 1, 3, 7 o 10 tabletas con 250 mg en envase de burbuja. • Cajas con 1, 7, 14 o 24 tabletas con 500 mg en envase de burbuja. • Cajas con 1, 3, 5 o 7 tabletas con 750 mg en envase de burbuja EVOCS-III: • Tabletas: Caja con 7 tabletas de 500 mg y caja con 5 tabletas de 750 mg en envase de burbuja. • Solución inyectable Minibag: Caja con 1 contenedor flexible con capacidad de 150 ml con 500 mg de levofloxacino en solución dextrosa a 5%. • Solución inyectable e inyectable Minibag: Caja con 1 contenedor flexible con capacidad de 150 ml con 750 mg de levofloxacino en solución dextrosa al 10% FLUONING: • Frasco de plástico con 500 mg/100 ml. (solución inyectable). • Frasco de plástico con 750 mg/150 ml. (solución inyectable). • Cajas con 5 o 7 tabletas de 500 mg. •

Cajas con 5 o 7 tabletas de 750 mg.

TAVANIC: • Caja con 1 frasco ámpula de 50 ml conteniendo el equivalente a 250 mg de levofloxacino. • Caja con 1 frasco ámpula de 100 ml conteniendo el equivalente a 500 mg de levofloxacino. • Caja con 1 frasco ámpula de 150 ml conteniendo el equivalente a 750 mg de levofloxacino. • Cajas con 1 o 3 frascos ámpula de 20 ml conteniendo el equivalente a 500 mg de levofloxacino.

Dosificación:

Cuarta generación-moxifloxacina Activo en Cocos Gram (+),Bacilos Gram (+) y Gram (-), y Anaerobios.

Farmacocinética y farmacodinamia: istración oral e i.v.

Moxifloxacina-indicaciones

 Neumonía adquirida en la comunidad  Rinosinusitis aguda bacteriana  Agudización de bronquitis crónica  Infecciones no complicadas de piel y tejidos blandos  Enfermedad inflamatoria pélvica no complicada  Infecciones complicadas de piel y tejidos blandos  Infecciones intraabdominales aún las complicadas

Presentaciones de esparfloxacina en México según PLM -Solos: AVELOX: • Caja con frasco conteniendo 400 mg/250 ml de solución inyectable. • Bolsa estéril flexible conteniendo 400 mg/250 ml solución inyectable. VIGAMOXI: • Frasco con 5 ml de solución oftálmica estéril a 0.5%. -Combinados: VIGADEXA (dexametasona con moxifloxacino) frasco gotero con 5 ml de solución oftálmica estéril.

Dosificación:

Dosis recomendada: 400 mg cada 24 horas (1 tableta o 250 ml de solución intravenosa) para las indicaciones terapéuticas antes mencionadas

Cuarta generación- gatifloxacino (Zymar) ¿No se ha comercializado?

Farmacocinética:  Metabolismo: Escaso  Biodisponibilidad: 70-80 %  U. Proteínas: 20 %  Vida media: 7 horas  Eliminación: Renal

Efectos adversos:  Principalmente gastrointestinales, alargamiento del intervalo QT y un aumento de Digoxina.  Un efecto adverso característico es la hipoglucemia

Cuarta generación-gemifloxacino (Zymar)  Destaca por su actividad in vitro sobre gérmenes anaerobios

Cuarta generación-garenoxacino  Una desfluoro (6)- quinolona  Puede ser el precursor de una nueva generación de quinolonas .

Indicaciones  Infecciones de vías respiratorias  Activas en H. influenzae, M. catarrhalis, S. aureus, M. pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, y Legionella pneumophila.  Gatifloxacina, gemifloxacina,moxifloxacina : actividad contra Streptococcus pneumoniae resistente, bronquitis aguda y crónica, sinusitis.  Actividad débil contra Pseudomona

Efectos adversos  Gastrointestinales: Dolor abdominal, dispepsia, náuseas, vómito y diarrea.  Efectos sobre el SNC: Somnolencia, debilidad, cefalea, parestesias y vértigo. Rara vez ocurren delirio y convulsiones.  Alérgicas: Rash, urticaria, angioedema, rigidez articular y en raras ocasiones, reacciones de tipo anafiláctico. Fotosensibilidad (levofloxacino)  Musculoesquelético: Rotura o tendinitis del tendón de Aquiles. Otros: Leucopenia, eosinofilia, aumento de transaminasas, prolongación del intervalo QT (Esparfloxacina) Contraindicaciones:

Uso en menores de 18 años y en pacientes embarazadas

ANFOTERICINA B

Anfotericina B - Indicaciones  Indicado para tratar mucormicosis,  Indicado en terapia inicial de meningitis criptococócica, histoplasmosis grave.  Indicado en blastomicosis, histoplasmosis, coccidioidomicosis (Cuando estas micosis son rápidamente progresivas o afectan al sistema nervioso central)  Indicado en aspergilosis invasora, esporotricosis extracutánea y criptococosis. (Cuando no responden a azoles)  Pacientes con neutropenia profunda y fiebre que no responden a antibacterianos de amplio espectro.  istrada una vez por semana, puede prevenir las recidivas en pacientes con SIDA tratados con éxito de criptococosis o histoplasmosis.

Anfotericina B - Farmacocinética y farmacodinamia  Antimicótico sistémico con el espectro de actividad más amplio  Macrólido heptaénico, comportamiento anfotérico

 Mecanismo de acción: Se une al ergosterol y forma poros en la membrana  Absorción GI INSIGNIFICANTE; por lo que se istra IV  90% unión a proteínas  Metabolismo no se altera por afecciones hepáticas o biliares.  2/3 de la concentración en: liq pleural, peritoneo, liq sinovial y humor acuoso. NO penetra LCR, humor vítreo o liq amniótico  Eliminación no cambia en pacientes anéfricos o en hemodiálisis.  T½ de 15 días

Anfotericina B – Efectos adversos  Reacciones aguda: fiebre y escalofríos, terminan de manera espontánea en 30min.  Puede ocurrir taquipnea e hipotensión moderada.  Si se istra paracetamol oral, glucocorticoides IV, meperidina disminuyen las reacciones.

 80% tienen hiperazoemia  Nefrotoxicidad cuando la dosis acumulativa sea mayor a 34g  Acidosis tubular renal, pérdida de K+ y Mg2+ durante el tx y varias semanas después  istrar solución fisiológica con la dosis diaria de anfotericina B (para atenuar IR prerrenal)

 Anemia hipocrómica, normocítica es común  Reversible

 Convulsiones y aracnoiditis química cuando se da intratecal

Anfotericina B - Presentaciones

 No hay presentación de Anfotericina B en el CAUSES   Frasco ámpula con liofilizado con 50 mg. Candipres®, Amphocil®, Terix®

Anfotericina B - Dosificación  Debe reconstituirse con agua inyectable estéril, usando una jeringa estéril y una aguja de calibre 20.  Agregue al frasco de 50 mg, 10 ml de agua inyectable estéril. Agite suavemente, dando vueltas al frasco hasta que el líquido amarillo se vuelva claro.  El líquido contenido en cada frasco reconstituido contiene 5 mg de AMFOTERICINA B por ml.  Para la infusión, diluya hasta una concentración final de 0.625 mg/ml, diluyendo un volumen de AMFOTERICINA B reconstituido con siete volúmenes de dextrosa al 5% inyectable.  Después de la reconstitución con agua inyectable, el medicamento puede conservarse entre 2° y 8°C, y usarse en un plazo máximo de 24 horas.

Anfotericina B - Dosificación

 El tratamiento puede empezar con una dosis diaria de 34 mg/kg, según las necesidades.  Se istra mediante infusión intravenosa a una dosis de 1 a 2 mg/kg/hora. (PLM)  Si el paciente presenta reacciones agudas o no puede tolerar el volumen de infusión istrado en 90 minutos es posible prolongar el tiempo de infusión.

AZOLES

Azoles - Clasificación Imidazoles Ketoconazo l

7-10hrs

Miconazol Clotrimazol Bifonazol

4 días 2hrs 6hrs

Triazoles Itraconazol

24-42hrs (pero tarda 4 días en iniciar efecto) Fluconazol 22-31hrs Voriconazol 6hrs Posaconazo 25hrs l

Azoles - Indicaciones Imidazoles

Triazoles

Ketoconazol

Candidosis no complicada. Segunda línea para lo que se usa Itraconazol y Fluconazol

Itraconazol

Histoplasmosis, Blastomicosis, Esporotricosis Dermatofitosis, onicomicosis

Miconazol

Tiña del pie, crural, versicolor Candidosis vulvovaginal

Fluconazol

Tx y profilaxis sec de meningitis criptococícica Tx candidosis mucocutánea

Clotrimazol

Infecciones por dermatofitos, candidosis cutánea y vaginal

Voriconazol

Contra Candida sp y hongos dimorfos Tx ideal de aspergilosis invasora

Bifonazol

Onicomicosis*

Posaconazol

Zigomicosis o mucormicosis Tx rescate de aspergilosis invasora Profilaxis de inf micótica en quimioterapia de inducción por

Azoles – Presentaciones  De acuerdo al CAUSES  Ketoconazol – Tableta 200mg  Miconazol Crema. 20 mg/1 g  Itraconazol – Cápsulas 100mg

Nombres comerciales Imidazoles Ketoconazol

Triazoles

Tiniazol, Conazol, Onofin-K, Femisan, Konaderm, Akorazol,

Itraconazol

Congox, Fitocyd, Sporanox, Sporasec, Rixtal, Isox, Zotril

Miconazol

Lotrimin, Bebektin, Gyno-Daktarin, Gynotran, Hipo Femme, Neomicol

Fluconazol

Zolbru, Candiflux, Flucoxan, Zoldicam, Afungil, Atibor, Zoflutec-I

Clotrimazol

Canesten, Clotrimin, Baycuten, Candimon V, Quadriderm NF, Xyloderm

Voriconazol

Vfend

Azoles – Farmacocinética y farmacodinamia

 Mecanismo de acción: Inhiben CYP micóticas para la biosíntesis del ergosterol.

Azoles – Efectos adversos en general  Como grupo, son relativamente atóxicos  La más frecuente es afección GI relativamente menor.  Anomalías en las enzimas hepáticas, muy raro, hepatitis clínica.  INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA: afectan enzimas CYP450  CONTRAINDICADA ISTRACIÓN DE AZÓLICOS ORALES CON MIDAZOLAM, TRIAZOLAM O INHIBIDORES DE HMG-CoA

Azoles – Efectos adversos específicos Imidazoles

Triazoles

Ketoconazo l

Acción supresora de corticoiesteroirdes

Itraconazol

Insuf hepática, ICC en disfunción ventricular. NO uso en embarazadas o las que se quieren embarazar

Miconazol

Aplicación vaginal: ardor, prurito, irritación, maceración. Seguro en embarazo

Fluconazol

>200mg: dar antieméticos >400mg: alopecia reversible. No en embarazadas.

Clotrimazol

Prurito, eritema, vesiculación, descamación, urticaria

Voriconazol

Visión borrosa, alt de percepción de colores y fotofobia. Exantema Reacción anafilactoide.

Azoles – Dosificación Imidazoles

Triazoles

Ketoconazol

Itraconazol

Miconazol

Fluconazol

Clotrimazol

Voriconazol

Bifonazol

Posaconazol

Cápsulas se absorben con alimento. Tabletas se absorben en ayuno.

Se toma con alimentos ricos en grasa

Onicomicosis

 200mg un vez al día por 12 semanas  O terapéutica intermitente  200mg dos veces al día por 1 semana cada mes

METRONIDAZOL

Metronidazol Actividad antibacteriana en todos los cocos y bacilos gram -anaerobios, incluyendo bacteroides y bacilos gram + anaerobios que forman esporas. Clínicamente eficaz contra  * tricomonosis *amebosis *giardosis *bacteroides *clostridium *Helicobacter El metronidazol es un profármaco, se activa por reducción del grupo nitro por microorganismos sensibles. El O2 inhibe la citotoxicidad del metronidazol al competir por los electrones generados por el metabolismo energético. Farmacocinética y farmacodinamia: istración oral, intravenosa, intravaginal y tópica.

Metronidazol- indicaciones  Tratamiento de elección para amebiasis   Profilaxis de infecciones bacterianas mixtas posoperatorias.  Tratamiento primario de colitis pseudomembranosa (C. difficile.)  Infecciones genitales por T.vaginalis   Útil en giardiasis  Útil en enfermedad de crohn cuando existen fístulas perianales.  Tratamiento de infecciones graves por bacterias anaerobias   Coadyuvante de la gastritis o de la úlcera duodenal causada por Helicobacter pylori

Metronidazol- efectos adversos

•

Celalea, náuseas, resequedad bucal y sabor metálico.

•

Efectos neurotóxicos: mareo vértigo,encefalopatía, convulsiones, ataxia, parestesias.

•

Urticaria, rubor, prurito.

•

Efecto tipo disulfiram

Presentaciones de Metronidazol de acuerdo al CAUSES  Caja de 20 tabletas de 500 mg.  Caja de 30 tabletas de 500 mg.  Envase con 120ml, (suspensión de 250 mg/5 ml).  Envase con 100 ml. (Solución inyectable 500 mg/100 ml)  Caja con 10 óvulos o tabletas vaginales de 500 mg  2 ampolletas ó frascos ámpula con 10 ml (solución inyectable 200 mg/ 10 ml).

Presentaciones metronidazol en México según PLM Amebidal • Suspensión: Frasco con 120 ml (125 mg/5 ml),.

Metrocream

Avidal 500 • Caja con 20 tabletas de 500 mg • Caja con 30 tabletas de 500 mg

Vertisal

EPAQ • Gel vaginal a 0.75%. Tubos de 40 a 70 g, con 5 aplicadores vaginales. Flagenase • Caja con 20 tabletas de 250 mg • Caja con 30 tabletas de 500 mg • Frasco con 120 ml de suspensión con 125 mg/5 ml • Frasco con 120 ml de suspensión con 250 mg/5 ml • Caja con 10 óvulos vaginales de 500 mg Flaxtec • Caja con 2 ampolletas con 10 ml (200 mg/10 ml) • Frasco ámpula con 100 ml (500 mg/ml)

•Caja con tubo con 30 g. •Caja con 40 cápsulas •Suspensión 250: Frasco con 180 ml: Cada 5 ml contiene 250 mg •Suspensión 125: Frasco con 180 ml: Cada 5 ml contiene 125 mg •Solución inyectable 200: Caja con 2 ampolletas de 10 ml con 200 mg •Solución inyectable 500: Caja con 1 ampolleta de 10 ml con 500 mg

Dosificación ADULTOS  Antiamebiano: 500-750 mg c/8 horas por 5-10 días.  Tricomoniasis: 2 g en dosis única, 1 g c/12 horas por 1 día, o 250 mg c/8h por 7 días.  Antibacteriano sistémico: En infecciones por anaerobios 7.5 mg/kg de peso corporal hasta un máximo de 1 g c/6h por 7 días.  Enfermedad de Crohn: 500 mg c/6h  Colitis pseudomembranosa: Asociada a antibióticos 500 mg c/6-8 horas, durante 7-14 días.  Giardiasis: 2 g una vez al día por 3 días, o 250 mg c/8h por 5-7 días.  Profilaxis de infecciones quirúrgicas: 500 mg c/8h empezando aproximadamente 48 horas antes de la cirugía. La última dosis debe ser istrada mínimo 12 horas antes de la cirugía. No se debe sobrepasar la dosis de 4 g al día. NIÑOS  Giardiasis: 2-5 años: 250 mg/día 5-10 años: 375 mg/día 10-15 años: 500 mg/día  Tricomoniasis: 5 mg/kg de peso corporal 3 veces al día por 7 días.  Profilaxis de infecciones quirúrgicas: Mismo protocolo que en adultos a una dosis de 20 a 30 mg/kg/día

ALBENDAZOL

Albendazol  Pertenece al grupo de los benzimidazoles (BZA).  Su mecanismo de acción es inhibir la polimerización de microtúbulos por unión a la tubulina β y disminuyen la captación de glucosa por el parásito..  Efectivo contra: Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiuria, E. vermicularis, Necator americanus, Taenia sp, Strongyloides stercoralis y Giardia lamblia en niños.

Albendazol - Indicaciones  Medicamento de elección para la enfermedad hidatídica quística.  Tratamiento de elección de neurocisticercosis por T.solium  Ascariasis  Enterobiasis  Tricocefalosis  Anquilostomiasis  Necatoriasis  Teniasis  Estrongiloidosis  Giardiasis en niños

Albendazol – Efectos adversos

 Elevación de aminotransferasas,  Gastrointestinales: Dolor epigástrico y abdominal, náuseas, vómito y diarrea.  Otros: Cefalea, vértigo, exantema cutáneo, prurito y urticaria.

Presentaciones albendazol según CAUSES

 Caja con 2 tabletas de 200 mg  Caja con 100 tabletas de 200 mg  Envase con 20 ml. Suspensión 400 mg/20 ml

Presentaciones albendazol en México según PLM Bruzol • Frasco con 20 ml, con 400 mg de albendazol • Caja con 2 tabletas de 200 mg •

Caja con 6 tabletas de 200 mg

•

Caja con 100 tabletas de 200 mg

•

Frasco con 50 tabletas de 200 mg

•

Frasco con 100 tabletas de 200 mg

Eskazole • Tabletas: Cajas con 2, 4, 10 y 30 tabletas con 200 y 400 mg • Suspensión: Frasco con 10 ml (200 mg/ml), frasco con 10 ml (400 mg/ml), caja con 3 frascos con 10 ml (400 mg). Zentel • Frasco con 10 ml (400 mg/10 ml) • Caja con 2 y 10 tabletas de 200 mg.

Dosificación  Neurocisticercosis: Se istran 400mg 2 veces al día en adultos durante 8 -30 días. En niños la dosis es de 15 mg/kg peso en dos tomas al día, conjuntamente con los alimentos por 14 a 30 días dependiendo de la respuesta.  Enfermedad hidatídica quística: en adultos se istran 400mg 2 veces al día (en niños 15mg/kg al día con un máximo de 800mg) durante 1 a 6 meses.

IVERMECTINA

Ivermectina - Indicaciones

 Aprobado por la FDA para oncocercosis y estrongiloidosis intestinal.  Usado para Escabiasis (Sarcoptes scabiei) y Larva migratoria cutánea  Eficaz en ascariosis, tricurosis y enterobiosis concurrentes.

Ivermectina - Farmacocinética y farmacodinamia  Miembro de las Avermectinas.  Mecanismo de acción: Estimula liberación de GABA.  Afecta a larvas en desarrollo y bloquea la salida de microfilarias del útero de las hembras. No afecta a parásitos adultos.

 Pico máximo 4-5hrs después de su istración oral.  Vida media: 57 hrs.  Se une 93% a proteínas. Mayor concentración en hígado y tejido adiposo. No penetra SNC.  Metabolismo hepático y eliminación por heces después de 14 días.

Guías de la práctica clínica. Escabiasis. http://www.cenetec.salud.gob.mx/descargas/gpc/CatalogoMaestro/543_GPC_Esc abiasis/GER_Escabiosis.pdf

Ivermectina – Efectos adversos  Su toxicidad está dada por reacciones a microfilarias moribundas.  EA: prurito, tumefacción y sensibilidad de ganglios linfáticos. Encefalopatía en px con cargas grandes de microfilarias.  CONTRAINDICADO en:  embarazadas y lactancia  enfermedades con alteraciones de BHE (tripanosomosis africana y meningitis)  Niños menores de 5 años

Ivermectina - Dosificación

Escabiasis  También llamada escabiosis, sarna, acariosis.  Síntoma principal: prurito intenso de predominio nocturno.  EF: pápulas pequeñas y eritematosas, a menudo excoriadas y con puntas con costras hemorrágicas. Fina línea de color marrón, rojizo o gris (túneles). Respeta cabeza, cuello y pies.  Diagnóstico: clínico, también hay auxiliares (raspado, cinta adhesiva)  Complicaciones: Infección por S. aureus, y estreptococos del grupo A.

Guías de la práctica clínica. Escabiasis. http://www.cenetec.salud.gob.mx/descargas/gpc/CatalogoMaestro/543_GPC_Escabiasis/GER_Escabiosis.pdf

Escabiasis – Tratamiento Manejo a os

Tópico

Independientemente de presencia de síntomas o no • Permetrina crema al 5% (Aplicar por la noche, una vez al día y retirar 8-14hrs después; usar hasta que desaparezcan las lesiones) (Herklin Novo®, Scabisan®) • Se ha usado Benzoato de bencilo, Lindano y Crotamitón (el uso de los 3 está en debate por su toxicidad y eficacia)

Sistémico

Soporte

Prevención

Ivermectina (Dos dosis de 200mcg/kg con intervalo de 2 semanas) (Ivexterm®) • Antihistamínicos para el prurito (Loratadina) • Humectar piel después de bañarse (Lubriderm®, Cetaphil®) • Loción de calamina en caso de prurito intenso. (Caladryl®) Limpieza de ropa de cama (sacar al sol todo el día, hervir sábanas, etc). Parásito sobrevive hasta

Consideraciones especiales del tratamiento  Avisar a los pacientes que el prurito puede persistir hasta 2 semanas después de acabar el tratamiento.  Permetrina es segura para mayores de 2 meses de edad. No hay muchos estudios en embarazadas, usar sólo si es sumamente necesario.  Ivermectina es primera línea en adultos mayores, px con eccema generalizado, VIH-positivo y otros px que no tolerarían vía tópica (o de difícil apego a vía tópica).  De acuerdo a la CDC: Dar permetrina como primera línea. Crotamitón e Ivermectina como alternativas.  De acuerdo a GPC de Australia: Dar Azufre al 5% por 2-3 días a niños menores de 2 meses  De acuerdo al CAUSES: Bencilo, clorfenamina y loratadina Scabies. NEJM. http://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJM052784