Tabletas Industria 12g5d

FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUIMICA INDUSTRIA FARMACEUTICA PRACTICA N° 3: FORMULACION Y ELABORACION DE TABLETAS

DOCENTE

:

PALOMINO FERNANDEZ EDGAR

ALUMNO

:

MEDINA PRADO ALEX

CICLO

SECCION

:

:

7°

FBN1

FECHA DE ENTREGA

:

MARCO TEORICO

19/09/15

Las tabletas son formas farmacéuticas sólidas de dosificación unitaria, obtenidas por compresión mecánica de granulados o de mezclas de polvos con uno o varios principios activos, con la adición, en la mayoría de los casos, de diversos excipientes. Las tabletas constituyen en la actualidad la forma farmacéutica sólida más istrada por vía oral. Contienen uno o más principios activos y diversos excipientes, llamados en ocasiones coadyuvantes, y se obtienen por compresión de la mezcla resultante de unos y otros. La forma, el tamaño y el peso de los comprimidos pueden variar sensiblemente de unos a otros. Por lo general, el tamaño se sitúa entre 5 y 17 mm; el peso, entre 0.1 y 1.5 g, y la forma puede ser redonda, oblonga, biconvexa, ovoide, etc. Sobre la Superficie pueden llevar una inscripción y una ranura para fraccionarlos y facilitar así el ajuste posológico a las necesidades individuales Podemos clasificar a las tabletas de istración oral en tres grupos: 1. Tabletas no recubiertas. 2. Tabletas recubiertas a) Con recubrimiento de azúcar. b) Con recubrimiento de película fina. 3. Tabletas especiales a) Efervescentes b) De disolución en la cavidad bucal:  tabletas bucales y sublinguales c) Con recubrimiento gastrorresistente o entérico d) De capas múltiples e) De liberación controlada o modificada, que puede ser sostenida, retardada o prolongada , lenta, rápida o acelerada, o pulsátil f) Masticables.

PROCEDIMIENTO Realizar el método de “Granulación Húmeda”

1. Verificar los datos de la etiqueta de las materias primas.

2. Confirmar por sus características organolépticas, la identidad de las materias primas. ANÁLISIS ORGANOLEPTICO

ATRIBUTO OLOR SABOR COLOR ESTADO ASPECTO

Ácido acetilsalicílico amargo inoloro blanco solido polvo

Lactosa dulce inoloro blanco solido polvo

Almidón de maíz dulce inoloro blanco solido polvo

Estearato de magnesio

amargo inoloro blanco solido polvo

Talco

Insípido inoloro Blanco Solido Polvo

3. Calcular las cantidades de materias primas para 10 000 tabletas. Agregar un exceso de 5%. 4. Moler y mezclar (mezcladora en V): 2, 3 y 6. Transferir la mezcla de polvos al recipiente para la granulación húmeda agregando la solución aglutinante.

ALMIDON

LACTOSA

5. La masa húmeda secar en una estufa adecuada.

TALCO

6. Tamizar para obtener un tamaño de granulado adecuado. Nuevamente transferir el granulado a la mezcladora en V, agregar 1) y el Estearato de magnesio, mezclar por 10 minutos. Pesar el granulado final listo para su compresión. Teniendo en cuenta que el granulado final tiene una humedad de 3,0% y un porcentaje de pérdida en el proceso de 3,5 %.

CALCULOS PARA 1000 TABLETAS

INSUMOS

CANTIDAD POR TABLETA

1 Ácido Acetil Salicílico 2 Lactosa 3 Almidón de maíz

200 mg

4 Sol. Aglutinante : 3 gelatina 3 sacarosa 9 agua 5 Estearato de magnesio 6 talco

0,6 kg se utilizo El 40% del preparado (0,6kg) 1.5%

200 mg 6%

0,5%

PESO POR TABLET A 200 mg

+5%

200 mg 41.73 mg 120 mg 120 mg 360 mg 10.43 mg 3.84 mg

PESO POR 20 TABLETA S 4200 mg

CANTIDAD PARA 1000 TABLETAS

210 mg 43.81 mg

4200 mg 876.2 mg

210 000 mg 43 810 mg

126 mg 126 mg No se uso 10.95 mg 3.654 mg

2520 mg 2520 mg

126 000 mg 126 000 mg

219 mg

10 950 mg

73.08 mg

3 654 mg

210 mg

210 000 mg

Hallando la cantidad de solución aglutinante que hemos empleado Para 100 tabletas:

40%---------------0,6 kg

para 1 tableta:

1 tab

x

1000 tab

1.5 Kg = 1500 mg

100%..................... x X = 1.5 Kg

Entonces sabemos que la agua pesan 1500 mg Y están en una proporción de Sumando

gelatina 3

x

Agua 9x = 9 x 100 = 900

la sacarosa 3

x

+

9 x

15 x = 1500 mg

x=

Ahora para saber la cantidad de entonces para la Gelatina. 3 x = 3 x 100 = 300 mg Agua=360 mg Sacarosa 3 x = 3 x 100 = 300 mg

+

1500mg 15

= 100 mg

pero necesitamos el 40 %, Gelatina y la sacarosa nos sale 120 mg,

300………100% X………..40% Para sacar el peso de almidón de maíz estearato y talco, obtenemos el peso total de la tableta el cual lo hallamos sumando todos X = 120 mg los insumos Ácido acetil salicílico……………………….200mg Lactosa………………………………………….. 200mg Almidón…………………………………………. 6% Gelatina…………………………………………. 120 mg Sacarosa………………………………………… .120 mg Estearato de magnesio……………………..1.5% Talco……………………………………………… ..0.5% Todo al……………………………………………..100 % 640 mg + 8% =100% 640 mg = 100% - 8% 640mg = 92% (no se incluye el agua)

Con este resultado ya podemos calcular el peso del almidón, estearato y talco Almidón de maíz : 6% 640 mg…………………92% x……………………………6% x = 41.73

estearato de magnesio : 1.5% 640 mg………………….92% x…………………………… 1.5% x = 10.43 mg talco : 0.5% 640 mg………………….92% x…………………………… 0.5% x = 3.48

Hallando el resultado final aumentado el 5% para 20 tabletas

Ácido Acetil Salicílico……………………… 4200 mg Lactosa………………………………………….. 4200 mg Almidón de maíz…………………………..876.2 mg Solución aglutinante : Gelatina………………………………………… 2520 mg Sacarosa………………………………………..2 520 mg Estearato d magnesio…………………… 219 mg Talco…………………………………………….7 3.08 mg

(no se incluye el agua)

CUESTIONARIO 1. Realizar el diagrama de flujo del proceso?

GRANULACIO N HUMEDA

3.

4. Sol. AGLUTINANTE Mezclar y moler insumos 2, 3, 6 GELATINA Calcular materia para granulación Verificar datos de la Realizar prima para 1000 Secar 5. húmeda. de Más SACAROSA etiqueta materia análisis Lista para tab. Agregar un Agregar insumos INSUMO 2. Tamiza en Mezclar por 106. min. ESTERATO 1. AAS sol. Aglutinante prima organolépti

2. Indique los controles a realizar durante el proceso de fabricación y envasado? Ensayos Generales á) Descripción: Se debe hacer una completa descripción cualitativa de la forma farmacéutica, que incluya aspecto, dimensiones, forma, color, olor u otros. Las Dimensiones del producto farmacéutico serán excluidas de los comprimidos recubiertos y las grageas. Los comprimidos con recubrimiento

pelicular (film tabs) deben declarar sus dimensiones. En el caso de las cápsulas y cápsulas blandas, bastará con declarar e número de la cápsula o el molde. b) identificación: El ensayo de identificación debe establecerla identidad del principia activo Y debe ser capaz de discriminar entre sustancias de estructuras moleculares parecidas, por ejemplo productos de degradación, aminoácidos, grupos estructurales comunes. Para identificar la sal del principio activo, se debe utilizar un método anexo. c) Valoración: Debe ser específica y en lo posible indicadora de estabilidad. En los casos donde exista una valoración no específica, por ejemplo una titulación, debería utilizarse además un test satisfactorio para impurezas. Lo mismo cuando exista evidencia de interferencia de los excipientes. d) impurezas: Los ensayos de sustancias relacionadas o productos de degradación también caben dentro de este punto. Los límites de aceptación deben estar especificados en las monografías individuales. Pueden ser declaradas como un porcentaje del principio activo Ensayos Específicos a) Disolución: Se seguirá este ensayo para todas las formas farmacéutica oral sólida, tales como comprimidos (convencionales, recubiertos y de liberación modificada) y cápsulas (sólidas y blandas). También se exigirá en sistemas transdérmicos y otras formas farmacéuticas en la que la liberación del principio activo no sea convencional. Para aquellas formas farmacéuticas de liberación inmediata, basta la medición de un único punto, mientras que para aquellas de liberación modificada debe aplicarse un ensayo apropiado al tipo de liberación y muestrear en distintos puntos o realizar el ensayo en dos o más etapas o medios .No se aceptarán solventes orgánicos como medios de disolución. La disolución de suspensiones o emulsiones se exigirá siempre que la monografía de algún texto oficial lo requiera y si el producto presenta una formulación especial que la convierta en una forma farmacéutica de liberación modificada. El criterio de aceptación debe venir claramente informado en la metodología analítica correspondiente. De no ser así, se dará por entendido que el producto se ajusta a los criterios y tablas de aceptación que aparecen en la Farmacopea de Estados Unidos (lISP). b) Dureza/ Friabilidad: Normalmente son considerados controles de proceso y podrán ser marcados como tales en las Especificaciones de producto terminado. Cuando estas características tengan un impacto en la calidad final del producto, por ejemplo en los comprimidos convencionales o masticables, deben ser incluidas. c) Uniformidad de dosis unitaria: Este término incluye un control que puede ser mediante el peso o la uniformidad de contenido, dependiendo de los distintos criterios que aparecen en las farmacopeas. Deben señalarse los límites de aceptación y la referencia utilizada (farmacopea).En el caso de los polvos para reconstituir, sólo se realiza si el producto tiene presentaciones en dosis unitaria.

d) Contenido de agua: Debe ser incluido cuando las monografías oficiales lo requieran y cuando los productos sean muy higroscópicos. También puede utilizarse la pérdida por secado, pero es preferible una técnica específica para determinación de agua e) Control microbiológico: El ensayo de límite microbiano se entiende tanto como un tributo de buenas prácticas de manufactura, como de aseguramiento de calidad. Los criterios de aceptación deben estar basados con la naturaleza del producto, el método de manufactura y el uso. Todos los productos farmacéuticos naturales o de origen vegetal, deben declarar este ensayo en sus especificaciones. f) Control de peso: Debe indicarse el valor teórico y sus límites de aceptación. En el caso de polvos para dosis múltiples, debe ir sólo el criterio de aceptación o los márgenes de tolerancia Para los polvos para reconstituir debe ir el ensayo de volumen disponible. Especificaciones de Producto Terminado Según Forma Farmacéutica . Comprimidos, comprimidos recubiertos, grageas. Cápsulas y cápsulas blandas, de liberación convencional o modificada           

Descripción (aspecto, color, olor, forma, grabados, ranurados, etc.) Dimensiones (cuando corresponda) Dureza (cuando corresponda) Friabilidad (cuando corresponda) Control de peso Uniformidad de dosis identidad de (o los) principio(s) activa(s) Valoración, potencia o actividad del (o los) principio(s) activo(s) Ensayo de disolución o de liberación Ensayo de sustancias relacionadas, impurezas o productos de degradación (si procede) Tipo y material de envase

3. Qué relación tiene la Dureza con la Biodisponibilidad, explique? Si tiene relación por se necesita que la tableta tenga dureza eso quiere decir que el material tiene que tener resistencia a la identificación permanente esto significa que el que el material es resistente al rayado y al desgaste que se va a producir cuando se dé la biodisponibilidad que es cuando se istra un fármaco, la cantidad de principio activo y la velocidad con la que este llega al

organismo y desaparece del están condicionadas por diversos factores, fundamentalmente la forma farmacéutica ,la vía de istración y las condiciones fisiopatológicas del paciente. La biodisponibilidad es un concepto que permite expresar estas diferencias y que indica cantidad y la forma en que un fármaco llega a la circulación sistémica por lo tanto, está disponible para acceder a los tejidos y producir efecto.

4. ¿Cuáles son los excipientes que más se emplean en la elaboración de esta forma farmacéutica? Estos son los excipientes más utilizados en la preparación de mayoría tiene múltiples funciones:

tabletas la

A. Diluyentes Son sustancias utilizadas como relleno no deben tener actividad farmacológica dan forma y tamaño adecuada a las tabletas uno de los diluyentes más utilizados es la lactosa por su rapidez de disolución en el agua y agradable sabor. DILUYENTE Carbonato de calcio

CARACTERÍSTICA Insoluble en agua

Fosfato de calcio dibásico Sulfato de calcio Dextrosa

Insoluble en agua , buenas propiedades de flujo Insoluble en agua Es hidroscopio en un azúcar reductor

B. Aglutinantes Unen las partículas ente si cuando la presión no basta para mantenerlas agrupadas en gránulos igualmente aumenta la resistencia a la ruptura de las tabletas pero reducen su velocidad de disolución. AGLUTINANTES Goma arábica Gelatina Povidona

CARACTERÍSTICAS Produce gránulos muy duros Debe usarse en solución tibia ya que forma un gel en agua fría. También conocida como polivinilpirrolidona es un material sintético se usa en granulación seca.

C. Deslizantes y lubricantes Son sustancias que mejoran las características de flujo de una mezcla de polvos donde es importantes optimizar el orden de la adicción y el proceso de mezclado de estos materiales con el objetivo de maximizar su efecto los deslizantes se diferencian sus propiedades en: reguladores de flujo, antiadherentes y lubricantes DESLIZANTES Sílice coloidal Almidón talco

CONCENTRACIÓN 0.2-1 2-10 1-2

Lubricantes Cumplen varias funciones entre ellas evitar el pegado de las tabletas a la superficie de los punzones así como reducir la fricción entre las partículas rol lubricante 1. Facilitar la eyección de la matriz 2. Reduce la adhesión a los punzones 3. Reduce el gasto de las herramientas LUBRICANTES CARACTERÍSTICA Estearato de calcio Insoluble en agua Ácido fumarico soluble en agua

Estearato de potasio

Almidón Ácido esteárico talco

Excelente lubricante, prolonga los tiempos de desintegración disolución insoluble en agua Lubricante moderado Insoluble en agua Insoluble en agua pero no hidrofóbico. Lubricante moderado

D. Desintegrantes Son sustancias o mezclas de ellas que aceleran la desintegración de un principio activo en el agua y los jugos gástricos, esto lo consiguen aumentando la superficie con un hinchamiento que permite la penetración del líquido y se desprende las partículas del principio activo. Las partículas del principio activo libres se disuelven y pueden ser adsorbidas .por tanto el desintegrante deberá ser más soluble que el principio activo. 1. 2. 3. 4. 5.

Celulosa Ácido alginico Poloxameralmidon Metilcelulosa Goma Aguar Metilcelulosa